| Werkzame stof |
| Thiamazole 5 mg (Thiamazole is algemeen bekend
als Methimazole) |
| |
| Doeldier |
| Katten. |
| |
| Beschrijving |
Omhulde tablet. Oranje, met een suikerlaagje
omhulde biconvexe tabletten met een diameter van 5,5
mm.
Farmacodynamische eigenschappen: Thiamazole werkt
door de blokkering van de biosynthese van het
schildklierhormoon in vivo. De primaire werking
bestaat er in om de binding van het jodide aan het
enzym thyroïd peroxidase te verhinderen, waardoor de
gekatalyseerde jodering van thyroglobuline en de
synthese van T3 en T4 wordt voorkomen.
Farmacokinetische eigenschappen: Na orale toediening
aan gezonde katten wordt thiamazole snel en volledig
geabsorbeerd met een biologische beschikbaarheid van
>75%. Er is echter een aanzienlijke variatie tussen
dieren. De eliminatie van het middel in het plasma
van de kat verloopt snel, met een halfwaardetijd van
4,5 - 5,0 uur. Piekplasmaspiegels worden ongeveer 1
- 2 uur na dosering bereikt. De Cmax is tussen 1,6 -
1,9 µg/ml.Bij ratten werd aangetoond dat thiamazole
weinig aan plasma-eiwitten gebonden wordt (5%); 40%
was gebonden aan rode bloedcellen. Het metabolisme
van thiamazole bij katten werd niet onderzocht maar
bij ratten wordt thiamazole snel gemetaboliseerd in
de schildklier. Ongeveer 64% van de toegediende
dosis werd geëlimineerd in de urine en slechts 7,8%
in de feces. Dit is in tegenstelling tot de mens
waar de lever een belangrijke rol speelt in de
metabole afbraak van het middel. Er wordt aangenomen
dat de verblijftijd in de schildklier langer is dan
in het plasma.Bij mensen en ratten is bekend dat het
middel de placenta kan passeren en zich in de
foetale schildklier concentreert. Er is ook in een
hoge mate een transfer naar moedermelk. |
| |
| Indicatie |
| Voor de stabilisatie van hyperthyroïdie bij
katten vóór een chirurgische thyroïdectomie. Voor de
lange termijn behandeling van feline hyperthyroïdie. |
| |
| Toediening en dosering |
| Uitsluitend voor orale toediening. Voor de
stabilisatie van feline hyperthyroïdie voorafgaand
aan een chirurgische verwijdering van de
schildklier, moet aanvankelijk één tablet van 5 mg
's morgens en ’s avonds worden toegediend. Dit zou
in de meeste gevallen binnen de 3 weken tot een
toestand van euthyroïdie moeten leiden. Voor de
lange termijn behandeling van hyperthyroïdie moet
één tablet van 5 mg per dag worden toegediend. Na 3
weken moet de dosis getitreerd worden op basis van
de totale T4 in het serum. Als de concentratie hoger
is dan de referentiewaarden van het laboratorium,
moet de dosis verhoogd worden met 5 mg/dag. In dat
geval moet de totale dagelijks dosis van 10 mg/dag
in twee dosissen van 5 mg verdeeld worden en 's
morgens en ’s avonds worden toegediend. De tabletten
mogen niet gedeeld worden. Het moet het doel zijn om
de laagst mogelijke dosis te bereiken. Een klein
percentage van de katten kan een lagere dosis dan 5
mg/dag vereisen. In die gevallen moeten alternatieve
wijzen van behandeling worden gezocht. Voor de lange
termijn behandeling van hyperthyroïdie moet het dier
levenslang behandeld worden. De hematologie, de
biochemie en de totale T4 in het serum moeten vóór
de behandeling en na 3 weken, 6 weken, 10 weken, 20
weken en vervolgens om de 3 maanden bepaald worden
en zoals vereist moet de dosis getitreerd worden. De
toegediende dosis mag niet meer dan 20 mg/dag
bedragen. |
| |
| Waarschuwingen |
| Als meer dan 10 mg per dag vereist is, moeten de
dieren bijzonder zorgvuldig worden gevolgd. Bij
gebruik van het middel bij katten met een renale
disfunctie dient de arts zorgvuldig het risico ten
opzicht van het voordeel te evalueren. Wegens het
effect dat thiamazole kan hebben op het verminderen
van de glomerulaire filtratie, moet het effect van
de behandeling op de nierfunctie van nabij gevolgd
worden aangezien verergering van een onderliggende
aandoening kan gebeuren. Contra-indicaties
Niet gebruiken bij katten die lijden aan
systeemziekten zoals een primaire leveraandoening of
diabetes mellitus. Niet gebruiken bij katten met
tekens van een auto-immuunziekte. Niet gebruiken bij
dieren met stoornissen van de witte bloedcellen
zoals
neutropenie en
lymfopenie. Niet gebruiken bij
dieren met stoornissen van de plaatjes en
coagulopathie (in het bijzonder trombocytopenie).
Niet gebruiken bij zwangere of zogende katten. Niet
gebruiken bij katten met een overgevoeligheid voor
thiamazole of de hulpstof polyethyleenglycol.
Bijwerkingen
In een klinische veldstudie vertoonden ongeveer 20%
van de katten een of andere vorm van bijwerking,
meest voorkomend wanneer het middel lange tijd
gebruikt werd voor de controle van hyperthyroïdie.
In veel gevallen zijn de tekens licht en tijdelijk
en zijn geen reden om de behandeling stop te zetten.
De meer ernstige bijwerkingen zijn vooral
reversiebel wanneer de medicatie wordt stopgezet.
Bij dosissen van 10-15 mg per kat waren de klinische
bijwerkingen braken, gebrek aan eetlust/anorexie,
lethargie, ernstige pruritus en excoriaties van het
hoofd en de nek, bloedingsdiathesis en icterus als
gevolg van hepatopathie, en
hematologische
abnormaliteiten (eosinofilie,
lymfocytose,
neutropenie,
lymfopenie, lichte leukopenie,
agranulocytose, trombocytopenie of hemolytische
anemie). Deze bijwerkingen verdwenen binnen 7 - 45
dagen na het stopzetten van de thiamazole therapie.
De hematologie moet gevolgd worden wegens het gevaar
voor leukopenie of hemolytische anemie. Bij elk dier
dat tijdens de behandeling plotseling onwel lijkt,
bijzonderlijk in het geval van koorts, moet een
bloedmonster worden genomen voor routine
hematologisch en
biochemisch onderzoek. Dieren met
neutropenie (aantal neutrofielen <2,5 x 109/l)
moeten met profylactische bactericide antibacteriële
middelen en ondersteunende therapie worden
behandeld. Immunologische bijwerkingen (anemie,
trombocytopenie, antinucleaire antilichamen in het
serum) kunnen zich voordoen. De behandeling moet
onmiddellijk gestopt worden en na een gepaste
herstelperiode moet een alternatieve therapie worden
overwogen. Bij knaagdieren werd na langdurige
behandeling met thiamazole een toegenomen gevaar
voor neoplasie in de schilklier aangetoond, maar er
zijn geen bewijzen bij katten. |
| |
| Overige |
| Uitsluitend verkrijgbaar bij een dierenarts of
op recept van een dierenarts bij een apotheek. |
|
|
|
|
wij verkopen geen
diergeneesmiddelen
